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(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙氧基)-1,2-环戊二醇
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(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙氧基)-1,2-环戊二醇

(1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙氧基)-1,2-环戊二醇

更新时间:2025-04-24

价格:
CAS号: 274693-27-5
药典: 中国药典,美国药典,英国药典,欧洲药典,日本药典,企业标准
级别: 药用级
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产品详情

产品名称: (1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙氧基)-1,2-环戊二醇
产品分类: 心血管系统用药
CAS号: 274693-27-5
药典: 中国药典,美国药典,英国药典,欧洲药典,日本药典,企业标准
级别: 药用级
产品关键词: (1S,2S,3R,5S)-3-[7-[[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基]-5-丙硫基三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙氧基)-1,2-环戊二醇
是否为生产商:
主要销售市场: 北美洲,中/南美洲,西欧,东欧,大洋洲,亚洲,中东,非洲
是否提供样品:

产品描述:

用途:Ticagrelor (AZD6140)是可逆有口服活性的 P2Y12 受体拮抗剂,可用来治疗血小板聚集

体外研究:与其他P2Y12R拮抗剂相比,替卡格雷在斑块血小板中促进5'-二磷酸腺苷(ADP)诱导的Ca2 +释放的更大抑制。替卡格雷超过P2Y12R拮抗作用的这种额外作用部分是抑制血小板上的平衡核苷转运蛋白1(ENT1),导致细胞外腺苷的积累和Gs偶联的腺苷A2A受体的激活[1]。与生理盐水治疗的小鼠相比,B16-F10细胞与替卡格雷治疗小鼠的血小板相互作用减少

体内研究:在B16-F10黑色素瘤静脉内和脾内转移模型中,用临床剂量的替卡格雷(10mg / kg)治疗的小鼠显示出肺(84%)和肝(86%)转移的显着减少。此外,与盐水治疗的动物相比,替卡格雷治疗改善了存活率。在4T1乳腺癌模型中观察到类似的效果,在替卡格雷治疗后肺(55%)和骨髓(87%)转移减少[2]。单次口服替卡格雷(1-10mg / kg)对血小板聚集引起剂量相关的抑制作用。最高剂量(10mg / kg)的替卡格雷在给药后1小时显着抑制血小板聚集,并且在给药后4小时观察到峰值抑制

动物实验:大鼠:普拉格雷(10mg / kg,口服)和替卡格雷(30mg / kg,口服),产生相似水平的血小板聚集抑制剂量,在出血时间测量前4小时给予大鼠。从其他大鼠制备新鲜的洗过的血小板(1×1010血小板/ mL)并悬浮在Hank's平衡盐溶液中。在出血时间测量前1小时通过颈静脉将血小板输注至大鼠并确定出血时间[3]。 [2]小鼠:将雌性BALB / c小鼠皮下接种在具有4T1乳腺癌细胞的第四乳房垫中。一旦肿瘤可触及,小鼠每天注射PBS或替卡格雷(10mg / kg)。一周后,小鼠接受原发性肿瘤切除术。在第28天,处死小鼠并收获肺,股骨和胫骨。将来自肺和骨髓的解离细胞接种在含有60μM6-硫鸟嘌呤的培养基中。 14天后,将培养板用甲醇固定并用0.03%亚甲蓝染色以计数转移性4T1集落

密度:1.7±0.1 g/cm3

 

沸点:777.6±70.0 °C at 760 mmHg

分子式:C23H28F2N6O4S

分子量:522.568

闪点:424.0±35.7 °C

精确质量:522.186096

PSA:163.74000

LogP:1.90

蒸气压:0.0±2.8 mmHg at 25°C

折射率:1.744

 

公司简介

中文简介: 深圳天缘医药科技有限公司,是一家致力于为全球医药行业提供全方位服务的高科技企业。自成立以来,我们始终坚持以科技创新为核心,以满足客户需求为导向,为全球医药企业提供从药物发现到生产过程的一体化解决方案。我们的业务范围覆盖了药物研发、生产、销售、技术支持等多个领域,为客户提供全方位的服务支持。   我们的研发团队拥有世界一流的科研实力,汇集了众多国内外的药物研发专家和技术骨干。在药物研发过程中,我们秉持创新、高效、安全的原则,采用先进的技术手段和设备,充分发挥团队的专业优势,为客户提供高质量的药物研发服务。在生物药物的研发和生产过程中,我们采用了一系列创新技术和方法,有效地简化了生产流程,提高了生产效率,降低了生产成本,为客户带来了显著的经济效益。   我们的质量管理体系已通过FDA(美国食品药品监督管理局)、EMA(欧洲药品管理局)和NMPA(国家药品监督管理局)的认证,充分体现了我们在质量管理方面的严谨态度和高标准要求。为了更好地服务客户,我们在深圳前海自贸区投资建设了一座多功能医药研发中心,提供从药物筛选、药物设计、药物合成、药物评价等全过程的一站式服务。   在治疗重大疾病领域,我们取得了一系列令人瞩目的成果。在抗病毒、肿瘤、代谢、心血管等领域,我们凭借强大的研发实力和丰富的行业经验,为全球医药企业研发了众多高效、安全的创新药物。尤其在替尼药物方面,我们拥有无与伦比的能力和专业知识,为全球医药企业提供了高质量的替尼药物研发服务。   作为一家国际化的医药科技企业,我们与全球3200多家合作伙伴建立了良好的合作关系,为客户提供了全球范围内的业务支持和服务。在商业化药物开发过程中,我们始终坚持“真正的一站式”理念,为客户提供从药物研发、生产、销售到技术支持等全方位的服务,帮助客户实现药物的快速上市和商业化。   展望未来,深圳天缘医药科技有限公司将继续坚持创新驱动、科技领先的发展战略,加大研发投入,不断提升技术水平和服务质量,为全球医药行业的发展做出更大的贡献。我们将与全球合作伙伴共同努力,为人类健康事业的发展贡献智慧和力量,为创造美好的未来而不懈努力。   英文简介: Shenzhen Tianyuan Pharmaceutical Technology Co., Ltd. is a high-tech enterprise dedicated to providing a full range of services for the global pharmaceutical industry. Since its inception, we have always adhered to scientific and technological innovation as the core, to meet customer needs as the orientation, to provide global pharmaceutical companies with integrated solutions from drug discovery to production process. Our business scope covers drug research and development, production, sales, technical support and other areas, to provide customers with a full range of service support. Our R & D team has world-class scientific research strength and brings together many top drug R & D experts and technical backbones at home and abroad. In the process of drug research and development, we adhere to the principles of innovation, efficiency and safety, adopt advanced technical means and equipment, give full play to the professional advantages of the team, and provide customers with high-quality drug research and development services. In the process of R & D and production of biopharmaceuticals, we have adopted a series of innovative technologies and methods to effectively simplify the production process, improve production efficiency, reduce production costs, and bring significant economic benefits to customers. Our quality management system has been certified by FDA (US Food and Drug Administration), EMA (European Drug Administration) and NMPA (State Drug Administration), which fully reflects our stringent attitude and high standards in quality management. In order to better serve our customers, we have invested in building a multi-functional pharmaceutical R & D center in Qianhai Free Trade Zone in Shenzhen, providing one-stop services for the whole process of drug screening, drug design, drug synthesis, drug evaluation and so on. In the field of treating major diseases, we have made a series of remarkable achievements. With our strong R & D strength and rich industry experience, we have developed many efficient and safe innovative drugs for global pharmaceutical companies in the fields of antiviral, oncology, metabolism, cardiovascular and so on. Especially in the field of tini drugs, we have unparalleled ability and expertise to provide high-quality tini drug research and development services for global pharmaceutical companies. As an international pharmaceutical technology enterprise, we have established a good cooperative relationship with more than 3200 partners around the world to provide customers with global business support and services. In the process of commercial drug development, we always adhere to the "real one-stop" concept, providing customers with a full range of services from drug research and development, production, sales to technical support, to help customers achieve rapid drug marketing and commercialization. Looking to the future, Shenzhen Tianyuan Pharmaceutical Technology Co., Ltd. will continue to adhere to the innovation-driven and technology-leading development strategy, increase R & D investment, constantly improve the technical level and service quality, and make greater contributions to the development of the global pharmaceutical industry. We will make joint efforts with global partners to contribute wisdom and strength to the development of human health and make unremitting efforts to create a better future.   关键词: 英文:Filgotinib maleate,Pralsetinib (BLU-667),Pemigatinib,TIC10,Sodium phenylbutyrate,Mirogabalin besylate,Tyk2-IN-4(BMS986165),Ribociclib,Dotinurad,2,6-Bis(hydroxymethyl)-p-cresol,Brincidofovir,Finerenone,Peficitinib,Ticagrelor,Vonoprazan Fumarate (TAK-438),Sacubitril/valsartan (LCZ696),Upadacitinib,Tofacitinib (CP-690550) Citrate               中文: 非戈替尼、拉西替尼(BLU-667)、培米加替尼、onc201(TIC10)、4-苯基丁酸钠盐、米洛巴林、氘可来替尼(BMS-986165)、瑞博西尼(LEE011)、多替诺德、布罗福韦酯(CMX001)、2-羟基-5-甲基间苯二甲醇、非奈利酮、培菲替尼、替卡格雷、富马酸沃诺拉赞、沙卡布曲缬沙坦(LCZ696)、乌帕替尼、托法替尼  
注册资本:
企业规模(人):
业务类型:
成立日期:
年销售额:
主营产品类别:

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Tirzepatide用途 Tirzepatide (LY3298176) 是葡萄糖依赖性胰岛素营养多肽 (GIP) 和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体双重激动剂,正在开发用于治疗 2 型糖尿病。与杜拉鲁肽相比,Tirzepatide (LY3298176) 在血糖控制和体重减轻方面的疗效明显更好
乌帕替尼
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描述:乌帕替尼(Upadacitinib)是一种JAK1抑制剂,目前在治疗多种自身免疫性疾病及炎症性疾病的临床试验中表现出了很好的疗效。 作用:Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效,有选择性的JAK1抑制剂,用于治疗一些自身免疫性疾病, IC50值为43 nM。 功效:乌帕替尼目前在治疗多种自身免疫性疾病及炎症性疾病的临床试验中表现出了很好的疗效。乌帕替尼是由国际领先的生物制药企业艾伯维研发的小分子口服靶向药物,去年Chemicalbook获批用于治疗成人和12岁及以上青少年特应性皮炎(AD)、类风湿关节炎(RA)和银屑病关节炎(PsA),成为目前我国覆盖适应症最多的选择性JAK1抑制剂。 体外研究:在生化检测中,阿伐他替尼对JAK-1的选择性比JAK-2(其参与红细胞生成)高74倍,JAK-1的选择性比JAK-3的58倍(这Chemicalbook涉及免疫监视)。UAADACITIB对JAK-1在JAK-2和JAK-3上的选择性增强可能在RA范围内提供改善的风险-风险分布。 体内研究:AbbVie开发的第二种JAK抑制剂Upadacitinib被描述为第二代抑制剂。多剂量I期研究于2013年完成。在I期试验中,使用立即释Chemicalbook放制剂,发现Upadacitinib安全且耐受良好,直至多剂量24mg,每日两次。Upadacitinib暴露在评估的多剂量中与剂量成比例。 用途:AbbVie开发的第二种JAK抑制剂Upadacitinib被描述为第二代抑制剂。多剂量I期研究于2013年完成。在I期试验中,使用立即释Chemicalbook放制剂,发现Upadacitinib安全且耐受良好,直至多剂量24mg,每日两次。Upadacitinib暴露在评估的多剂量中与剂量成比例。 用途:乌帕替尼是一种口服JAK1抑制剂,用于治疗类风湿关节炎、银屑病关节炎等疾病。JAK激酶,是一类非受体酪氨酸激酶家族,已发现四个成员,即JAK1、JAK2、JAK3和TYK1。JAK的底物为STAT,即信号转导子和转录激活子。STAT被JAK磷酸化后发生二聚,然后穿过核膜进入核内调节相关基因的表达,该信号通路称为JAK-STAT途径Chemicalbook,因此JAK在免疫介导的疾病病理生理过程中发挥重要作用,可以用于治疗一些自身免疫性疾病如治疗特应性皮炎、风湿性关节炎,银屑病、溃疡性结肠炎等,2017年类风湿关节炎口服靶向药物JAK激酶抑制剂——托法替尼在国内上市,是第一个被批准用于治疗类风湿关节炎的JAK激酶抑制剂,其能够阻止细胞内可导致类风湿关节炎的炎症细胞因子的信号转导。 相关类别: 信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK 信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK 信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK 研究领域 >> 炎症/免疫 密度:1.6±0.1 g/cm3 分子式:C17H19F3N6O 分子量:380.368 精确质量:380.157257 LogP:3.06 折射率:1.678  
富马酸沃诺拉赞
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用途:TAK-438是有一种口服活性的钾竞争性酸阻断剂,抑制H+, K+-ATPase的 IC50 值为19 nM。 作用:富马酸沃诺拉赞(TAK-438)属于钾离子(K+)竞争性酸阻滞剂(P-CAB), 是一种可逆性质子泵抑制剂,本品进入人体后,在胃壁细胞泌酸的最后步骤,通过抑制K+与H+-K+-ATP酶(质子泵)的结合,终止胃酸的分泌,达到抑酸效果,本品具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。 分子式:C21H20FN3O6S 分子量:461.463 精确质量:461.105682 PSA:146.97000 LogP:3.82910 储存条件:-20°C
深圳天缘医药科技有限公司
注册资本500,000至999,999
公司地址
广东省深圳市深圳市宝安区航城街道三围社区航城智谷中城未来产业园5栋204
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