伊维菌素主要对体内线虫和体表节肢动物具有良好驱杀作用。 其驱虫作用机理在于促进突触前神经元释放γ-氨基丁酸（GABA），从而打开 GABA 介导的氯离子通道。伊维菌素对无脊椎动物神经和肌肉细胞位于 GABA 介导位点附近的谷氨酸介导的氯离子通道也具有选择性和高亲和力，从而干扰神经肌肉间的信号传递，使虫体松弛麻痹，导致虫体死亡或被排出体外。线虫的抑制性中间神经元和兴奋性运动神经元是其作用部位，而节肢动物的作用部位是神经肌肉接头。对牛、羊的血矛线虫、奥斯特线虫、古柏线虫、毛圆线虫（包括艾氏毛圆线虫）、圆形线虫、仰口线虫、细颈线虫、毛首线虫、食道口线虫、网尾线虫以及绵羊夏伯特线虫成虫、第四期幼虫驱除率 97％～100％。对节肢动物亦很有效，如蝇蛆、螨和虱等。对嚼虱和绵羊羊蜱蝇疗效稍差。伊维菌素对蜱以及粪便中繁殖的蝇也极有效，药物虽不能立即使蜱死亡，但能影响摄食、蜕皮和产卵，从而降低生殖能力。对血蝇的作用相似。对猪的蛔虫、红色猪圆线虫、兰氏类圆线虫、毛首线虫、食道口线虫、后圆线虫、有齿冠尾线虫成虫及未成熟虫体驱除率达 94％～100％，对肠道内旋毛虫（肌肉内旋毛 虫无效）也极有效，对猪血虱和猪疥螨也有良好控制作用。对吸虫和绦虫无效。
