无菌氯唑西林钠为白色或类白色结晶性粉末，在水中易溶，是 β- 内酰胺类窄谱抗生素 。其核心作用机制是特异性结合细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs），抑制转肽酶活性，阻断肽聚糖交联，从而阻碍细菌细胞壁合成，最终导致细菌破裂死亡。
该药物对产 β- 内酰胺酶的葡萄球菌属具有强大的抗菌活性，对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌也有一定抗菌作用，但对革兰阴性菌的作用较弱。在临床治疗中，常用于治疗产酶金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌所致的败血症、心内膜炎、肺炎、脑膜炎、中耳炎、皮肤软组织感染等。
