海思科PDE4B抑制剂治疗间质性肺疾病获临床默示许可

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作者：江篱来源：药渡Daily

2024-08-07

8月6日，根据中国国家药监局药品审评中心官网公示，海思科申报的环核苷酸磷酸二酯酶4B抑制剂HSK44459片获批临床默示许可，适应症为间质性肺疾病。

8月6日，根据中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，海思科申报的环核苷酸磷酸二酯酶4B（PDE4B）抑制剂HSK44459片获批临床默示许可，适应症为间质性肺疾病。

官网公示

HSK44459片是海思科自主研发的具有独立知识产权的高选择性PDE4B抑制剂。

PDE4B是一种细胞内的酶，属于磷酸二酯酶家族。这个家族的酶主要负责调节细胞内的环磷酸腺苷酸（cAMP）和/或环磷酸鸟苷酸（cGMP）水平，从而调控细胞信号传导途径。PDE4B抑制剂可以通过抑制炎性因子的渗出（主要）和成纤维细胞的增殖活化，达到抗炎和抗纤维化的作用。相较于传统泛靶点PDE4抑制剂，选择性PDE4B抑制剂预期在保留抗炎效果的基础上，能减少胃肠道、中枢神经等不良反应。

HSK44459的非临床研究显示在多种免疫细胞上具有抗炎功效，并在肺损伤或肺纤维化动物模型中展现出良好抗炎和抗纤维化药效活性；HSK44459抑制心脏毒性的风险低，在啮齿和非啮齿类动物多次给药毒理研究中安全性良好。

间质性肺疾病（ILD）一组以肺间质炎症和纤维化为主要表现的异质性疾病，其病因复杂，主要累及肺间质、肺泡和/或细支气管，具体类型超过 200种。当缺乏有效治疗时，多数ILD可发展为弥漫性肺纤维化，导致肺组织结构破坏、弥散功能障碍，逐渐出现呼吸衰竭而死亡。其中特发性肺纤维化（IPF）是ILD最具代表性的类型，目前用于IPF抗纤维化治疗的主要药物为吡非尼酮和尼达尼布，但并不能逆转肺纤维化进程，且不良反应明显。

参考文献

1）CDE官网

2）海思科官网

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