ß-内啡肽递送技术突破

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来源：CPHI制药在线

2025-07-10

ß-内啡肽作为人体自身分泌的强效镇痛物质，在调节痛觉、缓解疼痛感知方面发挥着关键作用。

ß-内啡肽作为人体自身分泌的强效镇痛物质，在调节痛觉、缓解疼痛感知方面发挥着关键作用。然而，长久以来，由于其分子特性与人体生理屏障的阻碍，实现高效、稳定的ß-内啡肽递送成为困扰制药领域的难题。近期，随着多学科技术的融合与创新，ß-内啡肽递送技术取得重大突破，为疼痛治疗药物的开发带来新契机。

传统ß-内啡肽递送面临诸多挑战。ß-内啡肽作为一种多肽，口服时易被胃肠道中的蛋白酶降解，难以完整进入血液循环；同时，其相对分子质量较大且亲水性强，难以穿透血脑屏障，而血脑屏障恰恰是实现中枢镇痛效果的关键障碍。这些问题导致ß-内啡肽在体内的生物利用度极低，限制了其临床应用。

纳米技术的引入为ß-内啡肽递送带来曙光。纳米颗粒凭借其微小尺寸（1-1000nm）和高比表面积特性，成为理想的药物载体。例如，采用聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）制备的纳米粒，可通过乳化-溶剂挥发法将ß-内啡肽包载其中。PLGA具有良好的生物相容性与可降解性，在体内能缓慢释放ß-内啡肽，延长其作用时间。研究表明，经PLGA纳米粒包载的ß-内啡肽在模拟胃肠道环境中，降解时间从原本的几十分钟延长至数小时，显著提高了药物稳定性。此外，对纳米粒表面进行修饰，如接上转铁蛋白、乳铁蛋白等靶向配体，可增强其对血脑屏障上相应受体的识别与结合能力，引导纳米粒携带ß-内啡肽跨越血脑屏障，有效提升药物在中枢神经系统的富集量。

另一种创新递送策略是利用超声微泡技术。将ß-内啡肽负载于超声微泡中，微泡主要由磷脂、白蛋白等生物相容性材料构成。当在特定部位施加超声刺激时，微泡发生共振、破裂，瞬间释放出所携带的ß-内啡肽，实现局部药物的精准递送。在疼痛部位附近的血管注射载药微泡，通过超声的靶向作用，可使ß-内啡肽在炎症或损伤区域快速聚集，提高局部药物浓度，增强镇痛效果。同时，该技术避免了药物在全身的广泛分布，降低了潜在的不良反应。

在化学修饰方面，对ß-内啡肽分子结构进行合理改造，以改善其药代动力学性质。通过引入亲脂性基团，增强其膜通透性，提高跨细胞转运能力；或者采用环化、PEG化等修饰手段，增加分子稳定性，抵抗酶解作用。如将ß-内啡肽进行PEG化修饰后，其在血浆中的半衰期显著延长，且免疫原性降低，有利于药物在体内的持续作用。

从纳米载体到物理辅助、化学修饰，ß-内啡肽递送技术的突破为疼痛治疗带来了全新的解决方案。这些创新技术不仅提升了ß-内啡肽的生物利用度，更有望通过精准、高效的药物递送，改善慢性疼痛、术后疼痛等多种疼痛病症的治疗效果，推动镇痛药物研发向更高水平迈进。

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