礼来终止开发小分子GLP-1受体激动剂Naperiglipron

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来源：多肽圈

2025-09-03

2025年8月29日，礼来终止小分子GLP-1受体激动剂Naperiglipron（LY3549492）治疗肥胖、肥胖二饼二型糖尿病的两项二期临床试验，终止原因为商业策略原因。

2025年8月29日，礼来终止小分子GLP-1受体激动剂Naperiglipron（LY3549492）治疗肥胖、肥胖二饼二型糖尿病的两项二期临床试验，终止原因为商业策略原因。

关于Naperiglipron（LY3549492）

LY3549492为一款小分子GLP-1受体激动剂，其作用机制与传统 GLP-1 类药物相仿，能精准激活 GLP-1 受体，进而有效调节血糖、抑制食欲。但它的独特优势在于，不依赖多肽结构就能实现受体激活，这为药物研发带来新突破。从临床试验成果来看，成绩斐然。在针对 2 型糖尿病患者的 ACHIEVE-1 三期试验里，历经 40 周治疗，患者糖化血红蛋白（A1C）从 8.0% 的基线显著降低，平均降幅达 1.3% - 1.6%，最高剂量组中，超 65% 的患者 A1C 成功降至≤6.5%，高剂量组（36mg）患者体重更是平均下降 7.9% 。而在针对肥胖或超重且合并 2 型糖尿病患者的 ATTAIN-2 研究中，72 周时，36mg 最高剂量组平均体重下降高达 10.5%（10.4kg），A1C 平均降低 1.8%，还在非高密度脂蛋白胆固醇、收缩压等心血管风险因素改善上发挥积极作用。

安全性上，Naperiglipron 不良反应与 GLP-1 类药物整体趋同，主要呈现为轻至中度胃肠道反应，像恶心、呕吐、腹泻等。在 ATTAIN-2 研究中，最高剂量组因不良事件导致的治疗中断率为 10.6%，未出现肝脏安全性隐患。同时，它在服用上不受食物和饮水限制，极大提升患者依从性。

关于礼来

礼来公司是一家致力于通过科学创新改善人类健康水平，惠及全球患者的医药公司。作为医疗健康行业的领军者，礼来公司拥有近150年的历史。今天，我们的药物已帮助全球数千万人。运用生物技术、化学和基因医学的力量，我们的科学家正在积极推动新的医学进展，以应对严峻的全球健康挑战。重新定义糖尿病与肥胖疗法，减少肥胖对人体的长期影响；助力阿尔茨海默病的防治行动；为一系列威胁人类健康的免疫性疾病提供解决方案；以及将难以治愈的癌症转变为可控的疾病。

资料来源：1.医药笔记

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