2025年9月9日，歌礼制药有限公司(香港联交所代码：1672，简称"歌礼")宣布，小分子GLP-1受体(GLP-1R)激动剂ASC30用于减重维持的超长效皮下储库型(depot)制剂在美国Ib期临床研究(NCT06679959)的肥胖受试者(体重指数(BMI) ≥ 30 kg/m?)中显示出75天的表观半衰期(observed half-life)，该数据支持ASC30作为长期体重管理的维持疗法，每季度给药一次。ASC30减重维持制剂利用歌礼超长效药物开发平台(Ultra-Long-Acting Platform，ULAP)开发而成。
8名肥胖受试者单次皮下注射ASC30减重维持制剂(100毫克)后，达到ASC30血药峰浓度(Cmax)的时间为给药后17天(中位数)。给药约75天后，ASC30血药浓度降至Cmax值的百分之五十(50%)，即表观半衰期为75天。
良好的耐受性是减重维持疗法的关键。在单次皮下注射ASC30减重维持制剂(100毫克)后的12周期间，在ASC30治疗组患者(N=8)中，呕吐、恶心、腹泻和便秘发生率分别为0.0%、0.0%、12.5%和12.5%；而在安慰剂组患者(N=16)中，发生率分别为0.0%、12.5%、6.3%和0.0%。ASC30减重维持制剂之所以具备良好的胃肠道(GI)耐受性，是因为其到达Cmax的速率缓慢，且在给药后12周期间保持约2.5:1的血药浓度峰谷比(Cmax与Ctrough之比)。ASC30的血药谷浓度(Ctrough)出现在给药后84天。
在Ib期研究中，未报告任何严重不良事件(SAE)，亦未观察到3级或以上不良事件(AE)。经100毫克ASC30治疗的肥胖受试者中，GI相关AE较少且仅为1级。未出现肝酶(包括丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)及总胆红素(TBL))升高。实验室检查、生命体征、ECGs(心电图，包括按心率校正的QT间期(QTc))和体格检查均未有异常。表1总结了100毫克ASC30对比安慰剂的安全性和耐受性特征。
表1. 100毫克ASC30对比安慰剂的安全性和耐受性特征
注释：TEAE：治疗期间发生的不良事件；SAE：严重不良事件；GI：胃肠道。
歌礼正在评估临床试验设计(包括ASC30减重维持剂量选择)，包括与监管机构沟通。
ASC30超长效皮下注射储库型制剂展现出与剂量呈比例的药代动力学特征，可同时支持减重治疗和维持疗法。歌礼此前已公布，同为利用歌礼ULAP开发的ASC30用于减重治疗的超长效皮下储库型制剂，作为每月一次减重治疗疗法，目前正在美国开展IIa期研究(NCT06679959)，受试者为肥胖人群(BMI ≥ 30 kg/m?)或伴有至少一种体重相关合并症的超重人群(27 kg/m? ≤ BMI<30 kg/m2)。预计于2026年第一季度获得ASC30减重治疗制剂IIa期研究的顶线数据。ASC30减重治疗制剂在肥胖受试者中表现出46天的表观半衰期，支持每月给药一次治疗肥胖症。
基于小分子、多肽和蛋白质/抗体的特性，歌礼可通过其专有的ULAP技术设计皮下储库药物的多种释放常数(k)，实现在预设的给药间隔内精确缓释皮下注射的药物，从而降低血药浓度峰谷比并改善临床疗效。
由歌礼自主研发的ASC30是首 款也是唯一一款既可每日一次口服也可每月一次至每季度一次皮下注射的小分子GLP-1R偏向激动剂，既可作为减重治疗疗法也可作为减重维持疗法，用于长期体重管理。
关于ASC30
ASC30是一款正在临床研究中的小分子GLP-1R偏向激动剂，具有独特和差异化性质，使得同一小分子同时适用于口服片剂和皮下注射给药成为可能。ASC30是一种新化学实体（NCE），拥有美国和全球化合物专利保护，专利保护期至2044年(不含专利延期)。
关于歌礼制药
歌礼制药有限公司是一家全价值链整合型生物技术公司，聚焦有望成为治疗代谢疾病同类最佳(best-in-class)和同类首 创(first-in-class)药物的开发和商业化。利用公司专有的基于结构的AI辅助药物发现(Artificial Intelligence-Assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD)平台和超长效药物开发平台(Ultra-Long-Acting Platform，ULAP)，歌礼已自主研发多款候选药物，包括其核心项目：ASC30，一款在研小分子GLP-1受体(GLP-1R)激动剂，既可每日一次口服也可每月一次至每季度一次皮下注射作为减重治疗疗法和减重维持疗法，用于长期体重管理。
资料来源：
1.歌礼制药
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