【药品名称】
通用名称：注射用氢化可的松琥珀酸钠
英文名称：Hydrocortione Sodium Succinate for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Qinghuakedisong Huposuanna
【成 份】
本品主要成份为氢化可的松琥珀酸钠，其化学名为：11β,17-二羟基-21-（3-羧基-1-羟丙氧基）孕甾-4-烯-3，20-二酮-钠盐。
其结构式为：
分子式：C25H33NaO8
分子量：484.52
所用辅料为磷酸二氢钠、甘露醇、注射用水。
【性 状】
本品为白色或类白色的疏松块状物。
【适 应 症】
用于抢救危重病人如中**感染、过敏性休克、严重肾上腺皮质功能减退症、结缔组织病、严重的支气管哮喘等过敏性疾病，并可用于预防和治疗移植物急性排斥反应。
【规 格】
（1）50mg（按氢化可的松计算）
（2）0.1g（按氢化可的松计算）
【用法用量】
临用前，用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后使用。
1.静脉注射 用于治疗成人肾上腺皮质功能减退及垂体前叶功能减退危象、严重过敏反应、哮喘持续状态、休克，每次游离型100mg或氢化可的松琥珀酸钠135mg静脉滴注，可用至每日300mg，疗程不超过3～5日。
2.软组织或关节腔内注射 用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、腱鞘炎、肌腱劳损等。关节腔内注射，每次1～2ml(25mg/ml)；鞘内注射每次1ml。
3.肌内注射 一日50～100mg，分四次注射。
【不良反应】
糖皮质激素在应用生理剂量替代治疗时无明显不良反应，不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。
常见不良反应有以下几类：
1.长程使用可引起以下副作用：医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口愈合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松或骨折(包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折)、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。
2.患者可出现**症状：欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。**症状尤易发生与患慢性消耗性疾病的人及以往有过**不正常者。在用量达到每日40mg强的松或更多，用药数日至二周即可出现。
3.并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。多发生在中程或长程疗法时，但也可在短期用大剂量后出现。
4.下丘脑-垂体-肾上腺轴受到抑制，为激素治疗的重要并发症，其发生与制剂、剂量、疗程等因素有关。
5.糖皮质激素停药综合征可有以下各种不同情况：
(1)下丘脑-垂体-肾上遥功能减退引起的乏力、软弱、恶心、呕吐、血压偏低、长程治疗后此轴心功能的恢复一般需9～12个月，功能恢复的先后依次为：①下丘脑肾上腺皮质激素释放素(CRF)分泌恢复并增多。②ACTH分泌恢复并高于正常，此时肾上腺皮质激素的分泌仍偏低。③氢皮质激素的基础分泌恢复正常、垂体ACTH的分泌由原来偏多而恢复正常。④下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴对应激的反应恢复正常。
(2)停药后原来疾病已被控制的症状重新出现。为了避免肾上腺皮质功能减退的发生及原来疾病症状的反跳，在长程激素治疗后应缓慢的逐渐减量，并由原来的一日服用数次，改为每日上午服药一次，或隔日上午服药一次。
(3)糖皮质激素停药综合征。有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的反跳，则可考虑为糖皮质激素的依赖综合征。
6.静脉迅速给予大剂量可能发生全身性的过敏反应，包括面部、鼻粘膜、眼睑肿胀、荨麻疹、气短、胸闷、喘鸣。
【禁 忌】
糖皮质激素禁忌症有：严重的**病(过去或现在)和癫痫，活动性消化性溃疡病，新近胃肠吻合手术，骨折，创伤修复期，角膜溃疡，肾上腺皮质机能亢进症，高血压，糖尿病，孕妇，抗菌药物不能控制的感染如水痘、麻疹、霉菌感染、较重的骨质疏松等。
【注意事项】
1.糖皮质激素感染：肾上腺皮质激素功能减退患者易发生感染。
在激素作用下，原来已被控制的感染可活动起来，最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏，减少渗出、减轻感染中毒症状，但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化，在短期用药后，即应迅速减量、停药。
2.对诊断的干扰：
(1)糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降。
(2)对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降、多核白细胞和血小板增加，后者也可下降。
(3)活性较强的糖皮质激素(如地塞米松)可使尿中17-羟皮质类固醇和17-酮类固醇下降。
(4)长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性，如结核菌素试验、组织胞浆菌试验和过敏反应皮试等。
(5)还可使甲状腺131Ⅰ摄取率下降，减弱促甲状腺激素(TSH)对TSH释放素(TRH)刺激的反应。使TRH兴奋实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素(LHRH)兴奋试验的结果。
(6)使同位素脑和骨显象减弱或稀疏。
3.下列情况应慎用：心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有**病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减(此时糖皮质激素作用增强)、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。
4.随访检查：长期应用糖皮质激素者，应定期检查以下项目：
(1)血糖、尿糖或糖耐量试验，尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。
(2)小儿应定期检测生长和发育情况。
(3)眼科检查，注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。
(4)血清电解质和大便隐血。
(5)高血压和骨质疏松的检查，尤以老年人为然。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.妊娠期用药：糖皮质激素可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂，胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。人类使用药理剂量的糖皮质激素可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。
2.哺乳期用药：由于糖皮质激素可由乳汁中排泄，对婴儿造成不良影响，如生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等。
孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况下，尽可能避免使用。
【儿童用药】
小儿如长期使用肾上腺皮质激素，须十分慎重。
【老年用药】
老年患者用糖皮质激素易发生高血压及糖尿病。老年患者尤其是更年斯后的女性应用糖皮质激素易加重骨质疏松。
【药物相互作用】
1.非甾体消炎镇痛药可加强其致溃疡作用。
2.可增强对乙酰氨基酚的肝**。
3.与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用时，可加重低钾血症，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。
4.与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。
5.与抗胆碱能药(如阿托品)长期合用，可致眼压增高。
6.三环类抗抑郁药可使其引起的**症状加重。
7.与降糖药如胰岛素合用时，因可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。
8.甲状腺激素可使其代谢清除率增加，故甲状腺激素或抗甲状腺药与其合用时，应适当调整后者的剂量。
9.与避孕药或雌激素制剂合用，可加强其治疗作用和不良反应。
10.与强心苷合用，可增加洋地黄**及心律紊乱的发生。
11.与排钾利尿药合用，可致严重低血钾，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
12.与麻黄碱合用，可增强其代谢清除。
13.与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。
14.可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。
15.可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。
16.与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。
17.与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。
【药物过量】
可引起类肾上腺皮质功能亢进综合征。主要原因为物质代谢和水盐代谢紊乱的结果。
【药理毒理】
肾上腺皮质激素类药。氢化可的松琥珀酸钠是氢化可的松的盐类化合物，具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。
1.抗炎作用：糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。
2.免疫抑制作用：防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展。
3.抗毒、抗休克作用：糖皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的刺激反应，减轻细胞损伤，发挥保护机体的作用。
未进行毒理试验且无可参考文献。
【药代动力学】
氢化可的松琥珀酸盐为水溶性制剂，可用于静脉注射或作为迅速吸收的肌肉注射剂而迅速发挥作用，其生物T1/2约为100分钟，血中90%以上的氢化可的松与血浆蛋白相结合。本品主要经肝脏代谢，转化为四氢可的松和四氢氢化可的松，大多数代谢产物结合成葡糖醛酸酯，极少量以原型经尿排泄。
【贮 藏】
避光，密封保存。
【包 装】
管制抗生素玻璃瓶装，（1）50mg:10支/盒 （2）50mg:5支/盒 （2）0.1g:5支/盒.
【有效期】
24个月
【执行标准】
中国药典2010年版二部
【批准文号】
国药准字H20058653（50mg）
国药准字H20058654（0.1g）
【生产企业】
企业名称：湖北人民制药有限公司
生产地址：武汉市东西湖区柏泉祁家山特1号
邮政编码：430042
电 话：027-83413589
传 真：027-83413711
